Bromazepam

Bromazepam

Nama sistematis (IUPAC)
7-bromo-5-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one
Data klinis
Nama dagang	Lexotan, Lexotanil
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
Kat. kehamilan	D (USA)
Status hukum	Schedule IV (CA) ? (UK) Schedule IV (US)
Rute	Oral (tablets)
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	84%
Metabolisme	Hepatic
Waktu paruh	12–20 hours
Ekskresi	Renal
Pengenal
Nomor CAS	1812-30-2 Y
Kode ATC	N05BA08
PubChem	CID 2441
DrugBank	DB01558
ChemSpider	2347 Y
UNII	X015L14V0O Y
KEGG	D01245 Y
ChEMBL	CHEMBL277062 Y
Data kimia
Rumus	C14H10BrN3O
Massa mol.	316.2
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C14H10BrN3O/c15-9-4-5-11-10(7-9)14(17-8-13(19)18-11)12-3-1-2-6-16-12/h1-7H,8H2,(H,18,19) Y Key:VMIYHDSEFNYJSL-UHFFFAOYSA-N Y

Bromazepam adalah obat yang termasuk dalam kelas atau golongan benzodiazepin. Bromazepam hanya bisa diperoleh dengan resep dokter. Di Indonesia, bromazepam tersedia dalam 2 merek dagang yaitu Lexotan dan Lexzepam. Obat ini dipatenkan oleh Roche pada tahun 1963 dan dikembangkan secara klinis pada tahun 1970-an. Obat ini terutama merupakan agen anti-kecemasan dengan efek samping yang mirip dengan diazepam (Valium). Selain digunakan untuk mengobati kecemasan atau keadaan panik, bromazepam dapat digunakan sebagai premedikasi sebelum operasi kecil. Bromazepam biasanya tersedia dalam tablet dosis 3 mg dan 6 mg. Bromazepam merupakan kontraindikasi dan harus digunakan dengan hati-hati pada wanita yang hamil, orang tua, pasien dengan riwayat alkohol atau gangguan penyalahgunaan zat lain dan anak-anak. Penggunaan bromazepam yang berkepanjangan menyebabkan toleransi dan dapat menyebabkan ketergantungan fisik dan psikologis pada obat, dan sebagai hasilnya, ini adalah obat yang dikendalikan oleh hukum internasional.

Indikasi

• Perawatan jangka pendek dari kecemasan berat, dan penggunaan jangka panjang sebaiknya dihindari.

Peringatan

Interaksi golongan opioid dan golongan benzodiazepin

Obat mendapat peringatan dari FDA AS bahwa obat golongan benzodiazepin tidak boleh diberikan bersamaan dengan obat golongan opioid karena bisa memberikan efek samping yang cukup berarti, yaitu menghambat sistem pernapasan bahkan dapat menyebabkan kematian.

Alkohol

Orang yang mengonsumsi bromazepam sebaiknya tidak mengonsumsi alkohol karena hal tersebut dapat mengurangi keefektifan pengobatan ini dan meningkatkan risiko efek samping. Orang yang memiliki kecanduan alkohol atau obat lain tidak boleh minum bromazepam kecuali dalam situasi langka di bawah pengawasan medis.

Pernapasan

Bromazepam bisa menekan napas. Efek pernafasan ini mungkin lebih terasa bagi orang dengan masalah pernapasan, kerusakan otak, atau yang memakai obat lain yang menekan pernapasan (misalnya kodein, morfin).

Ketergantungan dan penarikan

Ketergantungan fisik (kebutuhan untuk memakai dosis biasa untuk mencegah gejala fisik) telah dikaitkan dengan benzodiazepin seperti bromazepam. Gejala penarikan (withdrawal) yang parah mungkin dialami (misal kejang) jika dosisnya berkurang secara signifikan atau bromazepam tiba-tiba dihentikan. Gejala penarikan termasuk iritabilitas, gugup, masalah tidur, agitasi, tremor, diare, kram perut, muntah, gangguan memori, sakit kepala, nyeri otot, kecemasan ekstrim, kekakuan, gelisah, dan kebingungan. Mengurangi dosis secara bertahap di bawah pengawasan medis dapat membantu mencegah atau mengurangi gejala penarikan ini.

Depresi

Bromazepam seperti benzodiazepin lainnya, telah diketahui menyebabkan perubahan suasana hati dan gejala depresi. Jika seseorang mengalami depresi atau riwayat depresi, perlu dibicarakan dengan dokter bagaimana pengobatan ini dapat mempengaruhi kondisi medis, bagaimana kondisi medis dapat mempengaruhi dosis dan keefektifan pengobatan ini, dan apakah diperlukan pemantauan khusus. Jika seseorang mengalami gejala depresi seperti rendahnya fokus/konsentrasi, perubahan berat badan, perubahan tidur, penurunan minat dalam aktivitas, perlu menghubungi dokter sesegera mungkin. Jika dalam keluarga ada yang menggunakan obat dan menunjukkan gejala serupa di atas, juga segera hubungi dokter. Bromazepam tidak dianjurkan untuk digunakan oleh penderita depresi atau psikosis atau yang telah mencoba bunuh diri.

Mengantuk/mengurangi kewaspadaan

Bromazepam menyebabkan kantuk dan sedasi. Hindari kegiatan yang membutuhkan kewaspadaan, penilaian, atau koordinasi fisik (seperti mengemudi atau mengoperasikan mesin) saat menggunakan obat. Alkohol dapat meningkatkan efek kantuk dan harus dihindari.

Interaksi

Cimetidine, fluvoxamine, dan propranolol menyebabkan peningkatan yang nyata dalam paruh paruh bromazepam yang mengarah pada peningkatan akumulasi bromazepam.

Farmakologi

50 Pills Lexotanil (mengandung 6 mg Bromezepam masing-masing) yang dijual oleh Hoffmann-La Roche di Jerman

Bromazepam adalah benzodiazepin "klasik"; benzodiazepin klasik lainnya termasuk diazepam, clonazepam, oxazepam, lorazepam, nitrazepam, flurazepam, dan clorazepate. Struktur molekulnya terdiri dari diazepin yang terhubung ke cincin benzena dan cincin piridin, cincin benzena yang memiliki atom nitrogen tunggal yang menggantikan salah satu atom karbon dalam struktur cincin. Bromazepam adalah 1,4-benzodiazepine, yang berarti bahwa nitrogen pada cincin diazepin tujuh sisi berada di posisi 1 dan 4.

Bromazepam berikatan dengan reseptor GABA<sub id="mwag">A</sub>, menyebabkan perubahan konformasi dan meningkatkan efek penghambatan GABA. Bromazepam adalah benzodiazepin kerja panjang dan bersifat lipofilik dan dimetabolisme pada hati melalui jalur oksidatif. Obat ini tidak memiliki aktivitas antidepresan atau antipsikotik.

Setelah pemberian bromazepam pada waktu malam hari, penurunan sekresi asam lambung yang sangat signifikan terjadi selama tidur diikuti oleh peningkatan yang sangat signifikan dalam produksi asam lambung pada hari berikutnya.

Bromazepam mengubah status listrik otak yang menyebabkan peningkatan aktivitas beta dan penurunan aktivitas alfa dalam rekaman EEG.

Sintesis

Sintesis Bromazepam.