Simvastatin

Nama sistematis (IUPAC)
(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl 2,2-dimethylbutanoate
Data klinis
Nama dagang	Zocor, lainnya
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a692030
Data lisensi	US FDA:link
Kat. kehamilan	D(AU) X(US)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) P (UK) ℞-only (US)
Rute	Lewat mulut
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	5%
Ikatan protein	95%
Metabolisme	Hepatik (CYP3A4)
Waktu paruh	2 jam untuk simvastatin dan 1,9 jam untuk asam simvastatin
Ekskresi	Renal 13%, feses 60%
Pengenal
Nomor CAS	79902-63-9 Y
Kode ATC	C10AA01
PubChem	CID 54454
Ligan IUPHAR	2955
DrugBank	DB00641
ChemSpider	49179 Y
UNII	AGG2FN16EV Y
KEGG	D00434 Y
ChEBI	CHEBI:9150 Y
ChEMBL	CHEMBL1064 Y
Data kimia
Rumus	C25H38O5
Massa mol.	418.566 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C25H38O5/c1-6-25(4,5)24(28)30-21-12-15(2)11-17-8-7-16(3)20(23(17)21)10-9-19-13-18(26)14-22(27)29-19/h7-8,11,15-16,18-21,23,26H,6,9-10,12-14H2,1-5H3/t15-,16-,18+,19+,20-,21-,23-/m0/s1 Y Key:RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N Y

Simvastatin adalah jenis obat yang berfungsi untuk menurunkan kolesterol yang memiliki efek samping berupa meningkatnya timbulnya katarak atau malah memperburuk keadaan katarak bagi penderitanya.

Simvastatin merupakan inhibitor kompetitif kuat dari 3-hidroksi-3-methylglutaryl coenzyme A reduktase (HMG-CoA reduktase), enzim yang mengkatalisis langkah awal dan pembatas laju biosintesis kolesterol. Obat ini mengurangi kolesterol total, kolesterol LDL dan trigliserida dan meningkatkan kadar kolesterol HDL.

Simvastatin adalah senyawa turunan Lovastatin, yang mempunyai rumus molekul C25-H38-O5 dan berat molekul 418.57. Diserap dengan baik dari saluran pencernaan (85%, memiliki bioavailabilitas: <5%, dan Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak sekitar 1-2 jam.

Indikasi

Simvastatin digunakan sebagai obat penurun kolesterol tinggi. Oleh karena fungsinya ini, juga berguna untuk mencegah risiko seseorang terkena penyakit-penyakit kardiovaskular semisal stroke atau serangan jantung.

Di antara sekian banyak jenis obat penurun kolesterol, obat-obat golongan statin (termasuk Simvastatin) adalah obat lini pertama. Namun, beberapa orang yang intoleran terhadap obat golongan statin dan mengalami efek samping, seperti nyeri otot dan gangguan pada perut, bisa menggunakan obat lain semisal golongan fibrate.

Kontraindikasi

Penyakit hati akut atau peningkatan persisten transaminase serum yang tidak dapat dijelaskan. Kontraindikasi digunakan selama masa kehamilan dan menyusui. Simvastatin dosis tinggi juga dikontraindikasikan digunakan bersamaan dengan amlodipin. Dosis yang lebih rendah juga dianjurkan pada orang yang menggunakan calcium channel blocker, misalnya verapamil dan diltiazem, serta yang memakai amiodaron.

Efek Samping

Efek samping yang umum (> kejadian 1%) mungkin termasuk gangguan pencernaan dan eksim. Efek samping yang jarang terjadi meliputi nyeri sendi, kehilangan ingatan, dan kram otot. Hepatitis kolestrol, sirosis hepatik, rabdomiolisis (penghancuran otot dan blokade sistem ginjal), dan miositis telah dilaporkan pada pasien yang menerima obat ini secara kronis. Reaksi alergi serius terhadap simvastatin jarang terjadi. Jika tanda-tanda reaksi alergi yang serius berikut terjadi, segera dapatkan bantuan medis: ruam, hiruk-pikuk gatal / bengkak, pusing, atau kesulitan menelan / bernapas.

Obat ini telah memberikan efek samping berupa kelemahan otot, efek samping pada kulit berupa dermatitis, dan efek pada saluran pernafasan berupa edema fulmonari akut.

Interaksi

Simvastatin memiliki interaksi penting dengan jus limau gedang dan obat lain, termasuk beberapa yang biasa digunakan untuk pengobatan penyakit kardiovaskular. Interaksi ini penting secara klinis karena meningkatkan kadar serum simvastatin di atas yang biasanya diberikan oleh dosis maksimum yang dianjurkan. Hal ini meningkatkan risiko kerusakan otot, termasuk efek samping rabdomiolisis yang jarang dan berpotensi fatal.

Toleransi Kehamilan

FDA (badan pengawas obat dan makanan amerika serikat) mengkategorikan Simvastatin kedalam kategori X dengan penjelasan sebagai berikut: Penelitian pada hewan atau manusia telah menunjukkan efek buruk pada janin dan/atau terdapat bukti positif berisiko terhadap janin manusia berdasarkan data-data efek samping yang dikumpulkan melalui penelitian atau data pemasaran, dan risikonya terbukti jelas lebih buruk daripada manfaat yang bisa diperoleh. Dengan demikian obat ini kontraindikasi untuk digunakan oleh ibu hamil.

Dosis

1. Hiperlipidemia, dosis awal: 10-20 mg sekali sehari pada malam hari. Dapat disesuaikan dengan interval minimal 4 minggu. Maks: 80 mg / hari. 2. Pengurangan risiko penyakit kardiovaskular, Pasien berisiko tinggi: 20-40 mg sekali sehari; Pasien berisiko sedang: 10 mg sekali sehari.