Antihipertensi telah digunakan selama hampir 40 tahun untuk mengurangi tekanan darah dan mencegah morbiditas dan mortalitas yang terkait dengan keadaan hipertensi. Sebagai suatu kelompok, antihipertensi digunakan untuk menurunkan tekanan darah ke tingkat normal (<90 mmHg diastolik) atau sampai ke tingkat paling rendah yang dapat ditoleransi. Antihipertensi diklasifikasikan ke dalam kelompok-kelompok sesuai mekanisme aksinya meliputi:
- antiadrenergik yang bekerja secara perifer
- adrenergik alfa yang beraksi sentral
- beta-blocker atau penyekat adrenergik beta
- vasodilator
- ACE inhibitor (angiotensin converting enzyme inhibitor) atau penghambat enzim pengkonversi angiotensin,
- CCB (calcium channel blocker) atau penyekat saluran kalsium
- Antagonis reseptor angiotensin II atau angiotensin receptor blocker (ARB)
- diuretik
- indapamid. Indipamid adalah suatu diuretik dengan sifat vasodilator.
Kegawatdaruratan hipertensi dapat ditangani dengan vasodilator parenteral seperti diazoksid, nitroprusid, atau enalaprilat.
Sampai sejauh ini, hanya diuretik dan beta bloker yang telah terbukti mencegah komplikasi jangka panjang hipertensi. Semua obat-obat antihipertensi lainnya digunakan dengan anggapan bahwa penurunan tekanan darah merupakan kunci dalam mencegah komplikasi-komplikasi tersebut. Banyak obat yang meniadakan efektivitas terapeutik dari antihipertensi, termasuk antihistamin, agens antiinflamasi nonsteroid, bronkodilator simpatomimetik, dekongestan, penekan nafsu makan, antidepresan, dan MAO inhibitor (monoaminoksidase).Hipokalemia akibat diuretik dapat meingkatkan risiko toksisitas glikosida jantung. Suplemen kalium dan diuretik hemat kalium dapat menyebabkan hiperkalemia bila digunakan bersama inhibitor enzim pengkonversi angiotensin (ACE).