Estradiol valerat

Estradiol valerat

Nama sistematis (IUPAC)
[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] pentanoate
Data klinis
Nama dagang	Progynova, Delestrogen, Progynon Depot, dll.
Kat. kehamilan	?
Status hukum	℞ Preskripsi saja
Rute	Diminum, dihisap, injeksi intramuskular,injeksi subkutan
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	Oral: 3–5% IM: 100%
Ikatan protein	Estradiol: ~98% (albumin dan SHBG)
Waktu paruh	Oral: 12–20 jam (sbg. E2) IM: 4–5 hari
Ekskresi	Urin (80%)
Pengenal
Nomor CAS	979-32-8
Kode ATC	G03CA03
PubChem	CID 13791
DrugBank	DB13956
ChemSpider	13194
UNII	OKG364O896
KEGG	D01413
ChEBI	CHEBI:31561
ChEMBL	CHEMBL1511
Sinonim	EV; E2V; Oestradiol valerat; Estradiol pentanoat; Estradiol valerianat
Data kimia
Rumus	C23H32O3
Massa mol.	356.498 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C23H32O3/c1-3-4-5-22(25)26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16(24)7-9-17(15)18(19)12-13-23(20,21)2/h7,9,14,18-21,24H,3-6,8,10-13H2,1-2H3/t18-,19-,20+,21+,23+/m1/s1 Key:RSEPBGGWRJCQGY-RBRWEJTLSA-N

Estradiol valerat (EV), dikenal pula dengan nama antara lain Progynova (oral), Delestrogen, atau Progynon Depot (injeksi) adalah suatu jenis estrogen. Estradiol valerat pada perempuan digunakan dalam terapi penyulihan hormon pada kasus menopause dan kekurangan estrogen, terapi hormon bagi wanita transgender, dan obat kontrasepsi sementara pada laki-laki digunakan untuk pengobatan kanker prostat. Estradiol valerat dikonsumsi dengan cara diminum harian atau melalui injeksi intramuskular setiap beberapa minggu.

Efek samping dari estradiol valerat di antaranya adalah payudara yang nyeri atau membesar, mual, sakit kepala, dan kesulitan buang air kecil. Estradiol valerat merupakan sebuah estrogen sintesis sehingga merupakan sebuah agonis reseptor estrogen—target biologis dari hormon estrogen seperti estradiol. Obat ini juga merupakan ester estrogen serta bakal obat estradiol dalam tubuh. Karena itu, estradiol valerat dinilai sebagai sebuah bentuk natural dan bioidentik dari estrogen.

Kegunaan medis

Estradiol valerat digunakan serupa dengan estradiol dan estrogen lainnya. Obat ini digunakan dalam terapi penyulihan hormon dan sebagai hormon kontrasepsi. Sebagai kontrasepsi, estradiol valerat tersedia dalam kombinasi dengan progestin (dienogest). Estradiol valerat bersama estradiol sipionat, estradiol undesilat,dan estradiol benzoat merupakan bentuk-bentuk estrogen yang digunakan dalam terapi hormon feminin bagi wanita transgender. Obat ini juga digunakan dalam untuk pengobatan kanker prostat pada pria.

Kontraindikasi

Estradiol valerat memiliki kontraindikasi terhadap riwayat penggumpalan darah, penyakit kardiovaskular, penyakit hati, serta kanker sensitif hormon seperti kanker payudara dan kanker endometrium.

Efek samping

Efek samping dari estradiol valerat umumnya sama dengan estradiol lainnya seperti payudara yang nyeri dan membesar, mual, edema, sakit kepala, dan melasma. Terapi estrogen dosis tinggi melalui injeksi estradiol valerat dapat meningkatkan risiko trombosis vena, perubahan profil lipid darah, peningkatan resistensi insulin, serta peningkatan prolaktin.