Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Nistatin
Другие языки:

Nistatin

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Nama sistematis (IUPAC)
(1S,3R,4R,7R,9R,11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)-33-[(3-amino-3,

6-dideoksi-β-L-mannopiranosil)oksi]-1, 3,4,7,9,11,17,37-oktahidroksi-15, 16,18-trimetil-13-okso-14, 39-dioksabisiklo[33.3.1]nonatriakonta-19, 21,25,27,29,31-hexaena-36-asam karboksilat

Data klinis
Nama dagang Mycostatin, Nystop, lainnya
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682758
Kat. kehamilan A vaginal, C oral
Status hukum ℞ Preskripsi saja
Rute topikal, vaginal, oral (tetapi tidak diabsorbsi)
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 0% oral
Metabolisme Tidak ada (tidak diabsorbsi)
Waktu paruh Tergantung lama di saluran pencernaan
Ekskresi Feses (100%)
Pengenal
Nomor CAS 1400-61-9 YaY
Kode ATC A07AA02 D01AA01 G01AA01
PubChem CID 14960
DrugBank DB00646
ChemSpider 23078586 N
UNII BDF1O1C72E YaY
KEGG D00202 YaY
ChEBI CHEBI:473992 YaY
ChEMBL CHEMBL229383 N
NIAID ChemDB AIDSNO:004993
Data kimia
Rumus C47H75NO17 
Massa mol. 926,09 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C47H75NO17/c1-27-17-15-13-11-9-7-5-6-8-10-12-14-16-18-34(64-46-44(58)41(48)43(57)30(4)63-46)24-38-40(45(59)60)37(54)26-47(61,65-38)25-36(53)35(52)20-19-31(49)21-32(50)22-33(51)23-39(55)62-29(3)28(2)42(27)56/h5-6,8,10-18,27-38,40-44,46,49-54,56-58,61H,7,9,19-26,48H2,1-4H3,(H,59,60)/b6-5+,10-8+,13-11+,14-12+,17-15+,18-16+/t27-,28-,29-,30+,31+,32+,33+,34-,35+,36+,37-,38-,40+,41-,42+,43+,44-,46-,47+/m0/s1 N
    Key:VQOXZBDYSJBXMA-NQTDYLQESA-N N

Data fisik
Titik lebur 44-46 °C (-7 °F)

Nistatin, dengan nama dagang Mycostatin dan lainnya, adalah obat antijamur. Obat ini digunakan untuk mengobati infeksi Candida pada kulit seperti ruam setelah penggunaan popok, sariawan, kandidiasis esofagus, dan infeksi jamur pada vagina. Obat ini juga dapat digunakan untuk mencegah kandidiasis pada pasien yang berisiko tinggi. Nistatin dapat diberikan dengan diteteskan di mulut, diminum, diberikan di vagina, atau dioleskan ke kulit.

Efek samping yang umum terjadi pada kulit antara lain rasa terbakar, gatal, dan ruam. Efek samping yang umum terjadi ketika diminum antara lain muntah dan diare. Penggunaan selama kehamilan melalui vagina secara klinis aman, sementara untuk rute pemberian lain belum diteliti lebih lanjut. Nistatin bekerja dengan cara merusak membran sel jamur.

Nistatin ditemukan pada tahun 1950 oleh Rachel Fuller Brown dan Elizabeth Lee Hazen. Nistatin merupakan antijamur kelas makrolida poliena pertama. Obat ini terdapat dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Nistatin tersedia dalam bentuk generik. Harga sediaan krim di negara berkembang adalah sekitar US$ 0,70 per 30 gram. Di Amerika Serikat biaya pengobatan dengan obat ini kurang dari US$ 25. Nistatin diisolasi dari bakteri Streptomyces noursei. Pada tahun 2016, nistatin adalah obet paling diresepkan ke-217 di Amerika Serikat dengan lebih dari 2 juta resep.

Indikasi

Nistatin diindikasikan untuk pengobatan terhadap infeksi Candida di kulit, vagina, mulut, dan esofagus. Nistatin tidak dapat digunakan untuk infeksi pada kuku atau kulit yang terhiperkeratinasi.  

Ketika diberikan secara parenteral, efektivitas nistatin akan berkurang karena adanya plasma darah yang dapat berikatan dengan nistatin.

Nistatin oral sering digunakan sebagai pencegahan pada pasien yang berisiko terkena infeksi jamur, seperti pasien AIDS dengan jumlah CD4+ rendah dan pasien yang sedang menerima kemoterapi. Nistatin sempat diteliti untuk digunakan pada pasien setelah menjalani transplantasi hati. Namun, flukonazol lebih efektif dibandingkan dengan nistatin untuk mencegah terjadinya infeksi yang menyebabkan kematian. Nistatin efektif untuk mengobati kandidasis oral pada lansia yang memakai gigi palsu.

Nistatin juga digunakan pada bayi yang memiliki berat badan sangat rendah (kurang dari 1500 gram) untuk mencegah infeksi jamur invasif, walau flukonazol menjadi pilihan utama. Dari hasil uji klinis, terbukti nistatin dapat mengurangi kemungkinan bayi prematur tersebut terkena infeksi jamur invasif dan juga dapat mengurangi kejadian kematian.

Saat ini masih belum terdapat sediaan nistatin liposom. Dalam uji in vitro, nistatin liposom memiliki efektivitas yang lebih baik dibandingkan amfoterisin B dan menunjukkan efektivitas terhadap beberapa jenis jamur yang resisten terhadap amfoterisin B. Selain itu, nistatin liposom tidak memiliki nefrotoksisitas yang lebih parah dibandingkan dengan amfoterisin B.

Efek samping

Rasa pahit dan mual merupakan efek samping yang sering terjadi.

Sediaan dalam suspensi oral memiliki efek sampinreantara lain:

  1. Diare
  2. Nyeri perut
  3. Takikardia, bronkospasme, pembengkakan wajah, nyeri otot (jarang terjadi)

Baik sediaan suspensi oral maupun topikal dapat menyebabkan:

  1. Reaksi hipersensitivitas, termasuk sindrom Stevens-Johnson dalam beberapa kasus
  2. Ruam, gatal, terbakar dan pustulosis eksantematosa generalisata akut

Mekanisme kerja

Seperti amfoterisin B dan natamisin, nistatin adalah ionofor. Nistatin dapat berikatan dengan ergosterol, komponen utama membran sel jamur. Hasil ikatan tersebut dapat membentuk pori-pori di membran yang menyebabkan kebocoran K+ sehingga dapat menyebabkan kematian jamur.  


Новое сообщение