Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Parasetamol
Другие языки:

Parasetamol

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Nama sistematis (IUPAC)
N-(4-hydroxyphenyl)ethanamide
N-(4-hydroxyphenyl)acetamide
Data klinis
Nama dagang Tylenol, Panadol, lain-lain
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a681004
Data lisensi US FDA:link
Kat. kehamilan A(AU) C(US) Tidak dites namun umumnya aman
Status hukum Unscheduled (AU) GSL (UK) OTC (US)
Rute By mouth, through the cheek, rectal, intravenous (IV)
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 63–89%
Ikatan protein 10–25%
Metabolisme Utama di hati
Waktu paruh 1–4 jam
Ekskresi Urin (85–90%)
Pengenal
Nomor CAS 103-90-2 YaY
Kode ATC N02BE01
PubChem CID 1983
Ligan IUPHAR 5239
DrugBank DB00316
ChemSpider 1906 YaY
UNII 362O9ITL9D YaY
KEGG D00217 YaY
ChEBI CHEBI:46195 YaY
ChEMBL CHEMBL112 YaY
Data kimia
Rumus C8H9NO2 
Massa mol. 151.163 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
Data fisik
Kepadatan 1.263 g/cm³
Titik lebur 169 °C (336 °F)
Titik didih 420 °C (788 °F)
Kelarutan dalam air 7.21 g/kg (0 °C)

8.21 g/kg (5 °C)
9.44 g/kg (10 °C)
10.97 g/kg (15 °C)
12.78 g/kg (20 °C)
~14 mg/mL (20 °C)

Parasetamol atau asetaminofen adalah obat analgesik dan antipiretik yang populer dan digunakan untuk meredakan sakit kepala dan nyeri ringan, serta demam. Obat digunakan sebagian besar sebagai obat resep untuk analgesik dan flu. Obat memiliki keamanan bagus pada dosis standar, tetapi mudah terjadi overdosis karena obat muncul pada banyak sediaan obat. Hal ini mendorong terjadinya overdosis baik sengaja ataupun tidak sengaja.

Berbeda dengan obat analgesik yang lain seperti aspirin dan ibuprofen, parasetamol tidak memiliki sifat antiradang. Jadi parasetamol tidak tergolong dalam obat jenis obat anti-inflamasi nonsteroid (OAINS). Dalam dosis normal, parasetamol tidak mengiritasi permukaan bagian dalam lambung atau mengganggu gumpalan darah, ginjal, atau duktus arteriosus pada janin.

Asal kata

Kata asetaminofen dan parasetamol berasal dari singkatan nama kimia bahan tersebut:

Versi Amerika N-asetil-para-aminofenol asetominofen
Versi Inggris para-asetil-amino-fenol parasetamol

Sejarah

Sebelum penemuan asetaminofen, kulit sinkona digunakan sebagai agen antipiretik, selain digunakan untuk menghasilkan obat antimalaria, kina.

Karena pohon sinkona semakin berkurang pada 1880-an, sumber alternatif mulai dicari. Terdapat dua agen antipiretik yang dibuat pada 1880-an; asetanilida pada 1886 dan fenasetin pada 1887. Pada masa ini, parasetamol telah disintesis oleh Harmon Northrop Morse melalui pengurangan p-nitrofenol bersama timah dalam asam asetat gletser. Biarpun proses ini telah dijumpai pada tahun 1873, parasetamol tidak digunakan dalam bidang pengobatan hingga dua dekade setelahnya. Pada 1893, parasetamol telah ditemui di dalam air kencing seseorang yang mengambil fenasetin, yang memekat kepada hablur campuran berwarna putih dan berasa pahit. Pada tahun 1899, parasetamol dijumpai sebagai metabolit asetanilida. Namun penemuan ini tidak dipedulikan pada saat itu.

Pada 1946, Lembaga Studi Analgesik dan Obat-obatan Sedatif telah memberi bantuan kepada Departemen Kesehatan New York untuk mengkaji masalah yang berkaitan dengan agen analgesik. Bernard Brodie dan Julius Axelrod telah ditugaskan untuk mengkaji mengapa agen bukan aspirin dikaitkan dengan adanya methemoglobinemia, sejenis keadaan darah tidak berbahaya. Di dalam tulisan mereka pada 1948, Brodie dan Axelrod mengaitkan penggunaan asetanilida dengan methemoglobinemia dan mendapati pengaruh analgesik asetanilida adalah disebabkan metabolit parasetamol aktif. Mereka membela penggunaan parasetamol karena memandang bahan kimia ini tidak menghasilkan racun asetanilida.....

Penggunaan

KEMASAN 

   Paracetamol tablet 500 mg.
   Paracetamol sirup 125 mg/5 ml.
   Paracetamol sirup 160 mg/5 ml.
   Paracetamol sirup 250 mg/5 ml.
   Paracetamol suppositoria.

DOSIS DAN ATURAN PAKAI Paracetamol Tablet 

   Dewasa dan anak  di atas 12 tahun: 1 tablet, 3 – 4 kali sehari.
   Anak-anak 6 – 12 tahun: ½ – 1, tablet 3 – 4 kali sehari.

Paracetamol Sirup 125 mg/5 ml 

   Anak usia 0 – 1 tahun: ½ sendok takar (5 mL), 3 – 4 kali sehari.
   Anak usia 1 – 2 tahun: 1 sendok takar (5 mL), 3 – 4 kali sehari.
   Anak usia 2 – 6 tahun: 1 – 2 sendok takar (5 mL), 3 – 4 kali sehari.
   Anak usia 6 – 9 tahun: 2 – 3 sendok takar (5 mL), 3 – 4 kali sehari.
   Anak usia 9 – 12 tahun: 3 – 4 sendok takar (5 mL), 3 – 4 kali sehari.

Demam

Parasetamol telah disetujui sebagai penurun demam untuk segala usia. WHO hanya merekomendasikan penggunaan parasetamol sebagai penurun panas untuk anak-anak jika suhunya melebihi 38.5 C. Namun efektivitas parasetamol sendiri untuk demam anak masih dipertanyakan, jika dibandingkan dengan efektivitas ibuprofen.

Nyeri

Parasetamol digunakan untuk meredakan nyeri. Obat ini mempunyai aktivitas sebagai analgesik, tetapi aktivitas antiinflamasinya sangat lemah. Parasetamol lebih dapat ditoleransi oleh pasien yang mempunyai riwayat gangguan pencernaan, seperti pengeluaran asam lambung berlebih dan pendarahan lambung, dibandingkan dengan aspirin.

Efek Samping

Pada dosis yang direkomendasikan, parasetamol tidak mengiritasi lambung, memengaruhi koagulasi darah, atau memengaruhi fungsi ginjal. Namun, pada dosis besar (lebih dari 2000 mg per hari) dapat meningkatkan risiko gangguan pencernaan bagian atas. Hingga tahun 2010, parasetamol dipercaya aman untuk digunakan selama masa kehamilan.

Kelebihan Dosis

Penggunaan parasetamol di atas rentang dosis terapi dapat menyebabkan gangguan hati. Pengobatan toksisitas parasetamol dapat dilakukan dengan cara pemberian asetilsistein (N-asetil sistein) yang merupakan prekusor glutation, membantu tubuh untuk mencegah kerusakan hati lebih lanjut.

Mekanisme Aksi

Mekanisme aksi utama dari parasetamol adalah hambatan terhadap enzim siklooksigenase (COX, cyclooxygenase), dan penelitian terbaru menunjukkan bahwa obat ini lebih selektif menghambat COX-2. Meskipun mempunyai aktivitas antipiretik dan analgesik, tetapi aktivitas antiinflamasinya sangat lemah karena dibatasi beberapa faktor, salah satunya adalah tingginya kadar peroksida dapat lokasi inflamasi. Hal lain, karena selektivitas hambatannya pada COX-2, sehingga obat ini tidak menghambat aktivitas tromboksan yang merupakan zat pembekuan darah.


Новое сообщение