Pirazinamid

Pirazinamid

Nama sistematis (IUPAC)
pirazin-2-karboksamida
Data klinis
Nama dagang	Rifater, Tebrazid, lainnya
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682402
Kat. kehamilan	C
Status hukum	Dengan resep
Rute	Melalui mulut
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	>90%
Metabolisme	hati
Waktu paruh	9-10 jam
Ekskresi	ginjal
Pengenal
Nomor CAS	98-96-4 Y
Kode ATC	J04AK01
PubChem	CID 1046
Ligan IUPHAR	7287
DrugBank	DB00339
ChemSpider	1017 Y
UNII	2KNI5N06TI Y
KEGG	D00144 Y
ChEBI	CHEBI:45285 Y
ChEMBL	CHEMBL614 Y
NIAID ChemDB	AIDSNO:007697
Data kimia
Rumus	C5H5N3O
Massa mol.	123,113 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C5H5N3O/c6-5(9)4-3-7-1-2-8-4/h1-3H,(H2,6,9) Y Key:IPEHBUMCGVEMRF-UHFFFAOYSA-N Y

Pirazinamid merupakan suatu obat antibiotik yang digunakan untuk mengobati tuberkulosis. Obat ini digunakan secara bersamaan dalam bentuk kombinasi dosis tetap dengan rifampisin, isoniazid, etambutol, dan streptomisin. Pirazinamid tidak disarankan untuk pengobatan tuberkulosis yang bersifat laten. Pirazinamid dikonsumsi melalui mulut.

Efek samping yang umum terjadi antara lain mual, hilang nafsu makan, nyeri otot, dan ruam. Efek samping berat yang mungkin terjadi antara lain asam urat, toksisitas hati, dan sensitivitas terhadap sinar matahari. Pirazinamid tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien dengan penyakit hati bertat atau porfiria. Masih belum diketahui secara pasti tentang profil keamanan penggunaan pirazinamid pada pasien yang sedang hamil, tetapi kemungkinan besar aman digunakan pada pasien yang menyusui. Mekanisme kerja pirazinamid masih belum diketahui sepenuhnya.

Pirazinamid ditemukan pada tahun 1936, tetapi baru pada tahun 1972 pirazinamid digunakan secara luas. Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Pirazinamid tersedia dalam bentuk generik. Biaya pengobatan dengan pirazinamid negara berkembang sebesar 2,76 USD per bulan. Di Amerika Serikat, biaya pengobatan sebesar 100 hingga 200 USD per bulan. Di Indonesia, pengobatan untuk tuberkulosis ditanggung oleh pemerintah sepenuhnya dan pasien dapat berobat secara gratis.

Indikasi

Pirazinamid harus digunakan dengan kombinasi obat lain seperti isoniazid, rifampisin, dan etambutol dalam pengobatan Mycobacterium tuberculosis. Pirazinamid tidak diindikasikan untuk infeksi mycobacterium lainnya seperti Mycobacterium kansasii karena organisme tersebut resisten terhadap pirazinamid.

Pirazinamid digunakan dalam 2 bulan pertama pengobatan tuberkulosis untuk mengurangi durasi pengobatan menjadi 6 bulan. Pengobatan tuberkulosis tanpa pirazinamid memerlukan waktu pengobatan 9 bulan atau lebih.

Pirazinamid adalah obat penghambat ekskresi asam urat yang kuat sehingga sering digunakan untuk diagnosis penyebab hipourikemia dan hiperurikosuria walau tidak resmi masuk dalam indikasi (off-label). Obat ini bekerja pada transporter URAT1.

Efek samping

Efek samping pirazinamid yang umum terjadi (kira-kira 1% dari keseluruhan pemakaian) adalah nyeri sendi (artralgia). Namun efek samping int tidak bersifat parah dan pengobatan tidak perlu dihentikan. Pirazinamid dapat memicu peningkatan kadar asam urat dengan mengurangi ekskresi asam urat di ginjal.

Efek samping paling berbahaya dari pirazinamid adalah hepatotoksisitas. Kemungkinan terjadinya efek samping ini akan meningkat seiring meningkatnya jumlah dosis pirazinamid yang diberikan. Dalam kombinasi standar pengobatan tuberkulosis (isoniazid, rifampisin, pirazinamid, etambutol), pirazinamid adalah penyebab utama terjadinya hepatitis akibat penggunaan obat.

Efek samping lainnya antara lain mual dan muntah, anoreksia, ruam, urtikaria, pruritus, porfiria, dan demam.

Profil farmakokinetik

Pirazinamid diabsorbsi secara baik di saluran pencernaan. Pirazinamid dapat menembus meninges yang mengalami peradangan, sehingga dapat digunakan pada meningitis yang disebabkan Mycobacterium tuberculosis. Pirazinamid dimetabolisme oleh hati dan hasil metabolisme diekskresikan oleh ginjal melalui urin.

Pirazinamid sering digunakan pada pasien hamil di seluruh dunia; WHO merekomendasikan penggunaan pirazinamid pada pasien hamil; dan berdasarkan penggunaan terdahulu secara luas menunjukkan profil keamanan yang baik. Di AS, pirazinamid tidak digunakan pada pasien hamil dengan alasan tidak memiliki bukti keamanan yang cukup. Pirazinamid dapat dihilangkan dengan hemodialisis, jadi pirazinamid harus selalu diberikan di akhir dialisis.

Singkatan

Standar dari singkatan pirazinamid adalah PZA atau Z. Singkatan tersebut umum digunakan dalam buku medis maupun panduan resmi dari pemerintah.