Saquinavir

Saquinavir

Nama sistematis (IUPAC)
(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
Data klinis
Nama dagang	Invirase, Fortovase
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a696001
Data lisensi	EMA:pranala, US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	B1(AU) B(US)
Status hukum	?
Data farmakokinetik
Ikatan protein	98%
Metabolisme	Hepatik, oleh CYP3A4
Waktu paruh	9–15 jam
Ekskresi	feses (81%) dan urin (3%)
Pengenal
Nomor CAS	127779-20-8 Y
Kode ATC	?
PubChem	CID 441243
Ligan IUPHAR	4813
DrugBank	DB01232
ChemSpider	390016 Y
UNII	L3JE09KZ2F Y
KEGG	D00429 Y
ChEMBL	CHEMBL114 Y
NIAID ChemDB	AIDSNO:000640
Data kimia
Rumus	C38H50N6O5
Massa mol.	670.841 g/mol
InChI InChI=1S/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26)22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24)41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25)40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1 Y Key:QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N Y

Saquinavir, dijual dengan merek dagang "Invirase" dan "Fortovase", adalah obat antiretroviral yang digunakan bersama dengan obat lain untuk mengobati atau mencegah penyakit HIV/AIDS. Biasanya digunakan bersama dengan ritonavir atau lopinavir/ritonavir untuk meningkatkan efeknya. Obat ini dikonsumsi secara oral.

Efek samping yang umum termasuk mual, muntah, diare, dan merasa lelah. Efek samping yang lebih serius termasuk masalah sindrom QT panjang, blok jantung (suatu kondisi medis berupa tersumbatnya aliran listrik yang menyuplai jantung), hiperlipidemia (kadar lipid atau lemak dalam darah meningkat tinggi atau tidak normal), dan masalah liver. Saquinavir tampaknya aman untuk dikonsumsi dalam masa kehamilan. Obat ini berada di kelas protease inhibitor dan dengan cara kerja menghalangi protesea HIV.

Saquinavir dipatenkan pada tahun 1988 dan dijual pertama kali tahun 1995. Pada 2015, Saquinavir tidak tersedia sebagai obat generik di Amerika Serikat dan harganya mahal. Harga grosir di negara berkembang sekitar $. 4,50 untuk dosis per hari.