Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Spironolakton
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
S-[(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-Dimethyl-3,5'-dioxospiro[2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'-oxolane]-7-yl] ethanethioate | |
Data klinis | |
Nama dagang | Aldactone, Spiractin, Verospiron, dll; kombinasi: Aldactazide (+HCTZ), Aldactide (+HFMZ), Aldactazine (+altizide), dll |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682627 |
Data lisensi | US Daily Med:pranala |
Kat. kehamilan | B3(AU) C(US) |
Status hukum | POM (UK) ℞-only (US) |
Rute | Lewat mulut,topikal |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 60–90% |
Ikatan protein | Spironolactone: 88% (pada albumin dan AGP) Canrenone: 99.2% (pada albumin) |
Metabolisme |
Liver, lainnya: • Deacetylation via CES • S-Oxygenation via FOM • S-Methylation via TMT • Dethioacetylation • Hydroxylation via CYP3A4 • Lactone hydrolysis via PON3) |
Waktu paruh | Spironolactone: 1.4 jam 7α-TMS: 13.8 jam 6β-OH-7α-TMS: 15.0 jam Canrenone: 16.5 jam |
Ekskresi | Urin, empedu |
Pengenal | |
Nomor CAS | 52-01-7 Y |
Kode ATC | C03DA01 |
PubChem | CID 5833 |
Ligan IUPHAR | 2875 |
DrugBank | DB00421 |
ChemSpider | 5628 Y |
UNII | 27O7W4T232 Y |
KEGG | D00443 Y |
ChEBI | CHEBI:9241 Y |
ChEMBL | CHEMBL1393 Y |
Sinonim | SC-9420; NSC-150339; 7α-Acetylthiospirolactone; 7α-Acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone |
Data kimia | |
Rumus | C24H32O4S |
Massa mol. | 416.574 g/mol |
| |
Data fisik | |
Titik lebur | 134–135 °C (273–275 °F) |
Spironolakton, dijual dengan merk dagang Aldactone, adalah obat yang digunakan untuk menangani sembap atau edema akibat gagal jantung, sirosis hati, atau penyakit ginjal. Obat ini juga dipakai untuk menangani hipertensi (tekanan darah tinggi), kadar kalium yang rendah dalam darah dan tak kunjung membaik walau sudah mengonsumsi suplemen, pubertas dini pada laki-laki, jerawat, dan pertumbuhan rambut yang berlebihan pada wanita. Spironolakton bahkan juga dapat dimanfaatkan untuk terapi hormon feminin untuk wanita transgender. Spironolakton dikonsumsi lewat mulut.
Kontraindikasi
Tentunya, tidak semua orang boleh mengonsumsi obat ini. Terdapat beberapa kondisi di mana sebaiknya pasien menghindari obat ini seperti:
- Pasien dengan penyakit Addison
- Pasien dengan hiperkalemia
- Pasien yang tidak dapat buang air kecil
- Pasien yang hipersensitif terhadap kandungan bahan aktif maupun komponen lain dalam obat ini
Efek Samping
Efek samping yang dapat muncul jika mengonsumsi obat ini meliputi abnormalitas elektrolit (khususnya kadar kalium dalam darah yang terlalu tinggi), mual, muntah, sakit kepala, bercak, dan berkurangnya nafsu seks. Mereka yang mengalami gangguan hati atau ginjal harus berhati-hati dalam mengonsumsi obat ini. Belum ada cukup penelitian yang mengkaji konsumsi spironolakton pada ibu hamil, sehingga obat ini sebaiknya tidak diberikan untuk menangani penyakit kehamilan hipertensi. Obat ini sendiri adalah steroid yang menghambat efek hormon aldosteron dan testosteron dan memiliki efek yang seperti estrogen. Spironolakton tergolong ke dalam golongan obat-obatan yang disebut potassium-sparing diuretic.
Sejarah
Spironolakton pertama kali ditemukan pada tahun 1957 dan diperkenalkan kepada umum pada tahun 1959. Obat ini termasuk ke dalam daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Spironolakton tersedia dalam bentuk generik. Harga grosiran obat ini di negara berkembang pada tahun 2014 berkisar antara US$0,02 hingga US$0,12 per hari. Di Amerika Serikat harganya dapat mencapai US$0,50 per hari.