| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Contergan, Thalomid, Immunoprin, Talidex, Talizer, Neurosedyn, Distaval, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a699032 |
| Data lisensi | EMA:pranala, US FDA:link |
| Kat. kehamilan | X(AU) X(US) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | Lewat mulut (kapsul) |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 90% |
| Ikatan protein | 55% untuk (R)-(+)- dan 66% untuk (S)-(−)-enantiomer |
| Metabolisme | Hati |
| Waktu paruh | 5–7,5 jam (tergantung dosis) |
| Ekskresi | Urin, feses |
| Pengenal | |
| Nomor CAS |
50-35-1 
|
| Kode ATC | L04AX02 |
| PubChem | CID 5426 |
| Ligan IUPHAR | 7327 |
| DrugBank | DB01041 |
| ChemSpider |
5233
|
| UNII |
4Z8R6ORS6L
|
| KEGG |
D00754
|
| ChEBI |
CHEBI:9513 
|
| ChEMBL |
CHEMBL468
|
| Sinonim | α-(N-Phthalimido)glutarimide |
| Data kimia | |
| Rumus | C13H10N2O4 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Talidomida adalah obat imunomodulator untuk menangani jenis kanker tertentu (mieloma ganda), penolakan organ transplan (Graft versus Host Disease), dan sejumlah masalah kulit, termasuk komplikasi kusta. Obat ini telah digunakan pada sejumlah kasus HIV tetapi jumlah virus dalam tubuh justru bertambah. Obat ini dikonsumsi dengan ditelan melalui mulut.
Efek samping yang umum antara lain kantuk, ruam, dan pusing. Efek samping parah mencakup sindrom lisis tumor, bekuan darah, dan neuropati perifer. Penggunaan oleh ibu hamil menimbulkan kecacatan alat gerak (lengan dan tungkai). Jika seorang pria mengonsumsi obat ini, kontrasepsi (pencegah) kehamilan dianjurkan bagi pasangan hubungan suami istri. Talidomida adalah imunomodulator dan bekerja dengan beragam mekanisme, termasuk stimulasi sel T dan penurunan produksi TNF-alfa.
Talidomida pertama kali dipasarkan pada tahun 1957 di Jerman Barat secara bebas, tanpa resep dokter, dengan merk dagang Contergan. Perusahaan obat Chemie Grünenthal mengembangkan dan menjual obat ini. Obat ini awalnya diberikan sebagai obat sedatif (penenang) atau hipnotik. Talidomida juga diklaim dapat menangani kecemasan yang berlebihan, insomnia, gastritis, dan tensi. Setelah itu, obat ini dipakai untuk menghilangkan mual dan meringankan penyakit emesis gravidarum pada ibu hamil. Talidomida menjadi obat bebas di Jerman Barat pada tanggal 1 Oktober 1957. Tidak lama setelah obat ini dijual di Jerman Barat, sekitar 5.000 hingga 7.000 bayi lahir dengan fokomelia (malaformasi tangan dan kaki). Hanya 40% yang berhasil bertahan hidup. Terdapat 10.000 kasus bayi yang mengidap fokomelia akibat talidomida di seluruh dunia; hanya 50% dari mereka yang berhasil bertahan hidup. Akibat kasus ini, regulasi obat-obatan pun semakin diperkuat.
Talidomida diizinkan dalam penggunaan medis di Amerika Serikat pada 1998. Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Ia tersedia sebagai obat generik.
Penggunaan Medis
Talidomida digunakan sebagai lini pertama pengobatan multiple myeloma bersama deksametason atau bersama melfalan dan prednisolon, pengobatan eritema nodosum leprosum, dan terapi pemeliharaan.
Bakteri yang menyebabkan tuberkulosis (TB) berhubungan dengan kusta. Talidomida mungkin dapat membantu beberapa kasus ketika obat standar TB dan kortikosteroid tidak cukup untuk menyelesaikan peradangan parah di otak.
Talidomida digunakan sebagai lini kedua penanganan penolakan transplan (Graft versus Host Disease) dan aftous stomatitis pada anak-anak. Ia diresepkan untuk beberapa penyakit anak, antara lain aktinik prurigo dan epidermolisis bulosa; penggunaan ini tidak disarankan karena tidak cukup didukung oleh studi. Talidomida disarankan sebagai lini ketiga penanganan graft versus host disease pada dewasa karena kurangnya efikasi dan efek samping yang muncul pada uji klinis.
Kontraindikasi
Talidomida tidak diperbolehkan digunakan oleh wanita menyusui atau hamil, sedang berupaya mengandung janin, atau tidak mampu atau tidak akan menjalani program pencegahan kehamilan. Dokter yang meresepkan talidomida harus memastikan adanya penggunaan alat kontraseptif dan pengecekan berkala terjadinya kehamilan. Mereka yang alergi terhadap talidomida tidak diperbolehkan mengonsumsinya. Pasien dengan infeksi jangka panjang seperti HIV dan hepatitis B harus menggunakan dengan hati-hati.
Efek Samping
Talidomida menyebabkan kecacatan lahir.Food and Drug Administration (FDA) - badan pengawas obat dan makanan Amerika Serikat - dan badan pengawas lain menyetujui pemasaran obat hanya dengan strategi evaluasi dan mitigasi risiko yang menjamin bahwa mereka yang mengonsumsi obat ini sadar akan risiko yang dimiliki obat dan menghindari kehamilan; hal ini berlaku bagi pasien laki-laki maupun perempuan, mengingat obat ini dapat tersalurkan melalui semen.
Talidomida berisiko tinggi menyebabkan penggumpalan darah berlebihan. Talidomida juga berisiko tinggi mengganggu pembentukan beragam sel darah baru, memunculkan risiko terjadinya infeksi karena neutropenia, leukopenia, dan limfopenia, serta risiko tidak terjadinya pembekuan darah karena trombositopenia. Kurangnya sel darah merah juga memunculkan risiko anemia. Talidomida juga dapat merusak saraf, menyebabkan neuropati perifer yang mungkin tidak dapat sembuh.
Talidomida menyebabkan sejumlah efek samping pada jantung dan sistem pembuluh darah, antara lain risiko serangan jantung, hipertensi paru, dan perubahan irama jantung seperti pingsan, bradikardia, dan atrioventricular block.