Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Testosteron undekanoat
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
[(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-Dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] undecanoate | |
Data klinis | |
Nama dagang | Oral: Andriol, Jatenzo, dll. IM: Aveed, Nebido, dll. |
Kat. kehamilan | X(US) |
Status hukum | Schedule IV (CA) Schedule III (US) |
Rute | Oral, injeksi intramuskular |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | Intramuskular: tinggi |
Ikatan protein | Tinggi (testosteron) |
Metabolisme | Hati |
Waktu paruh |
TSO: 20,9 hari (i.m.) CO: 33,9 hari (i.m.) |
Ekskresi | ~90% Urin, 6% feses |
Pengenal | |
Nomor CAS | 5949-44-0 Y |
Kode ATC | G03BA03 |
PubChem | CID 65157 |
DrugBank | DB13946 |
ChemSpider | 58664 Y |
UNII | H16A5VCT9C Y |
KEGG | D06087 Y |
ChEBI | CHEBI:135741 Y |
ChEMBL | CHEMBL2107067 Y |
Sinonim | TU; Testosteron undesilat; Testosteron 17β-undekanoat; ORG-538; CLR-610 |
Data kimia | |
Rumus | C30H48O3 |
Massa mol. | 456.711 g/mol |
|
Testosteron undekanoat, atau diketahui pula dengan nama dagang seperti Andriol, Jatenzo (oral), Aveed, atau Nebido (injeksi), adalah obat androgen dan steroid anabolik yang utamanya digunakan untuk mengobati tingkat testosteron yang rendah pada pria. Testosteron undekanoat juga digunakan dalam terapi hormon bagi pria transgender. Obat ini dapat digunakan dengan diminum dua hingga tiga kali per hari atau dengan injeksi intramuskular sekali setiap 3,5 hari hingga 2 minggu.
Efek samping dari testosteron undekanoat salah satunya adalah gejala maskulinisasi seperti timbulnya jerawat, pertumbuhan bulu, suara yang memberat, hipertensi, enzim hati yang meningkat, hipertigliseridemia, serta naiknya libido. Testosteron undekanoat adalah sebuah ester testosteron dan bakal obat dari testosteron—ligan dari reseptor androgen—sehingga juga merupakan androgen dan steroid anabolik. Testosteron undekanoat memiliki efek androgenik kuat dan efek anabolik sedang sehingga berguna dalam memunculkan maskulinisasi serta dalam terapi penyulihan androgen. Obat ini dinilai sebagai bentuk natural dan bioidentik dari testosteron.
Testosteron undekanoat pertama kali diperkenalkan di Tiongkok dalam bentuk injeksi dan di Eropa dalam bentuk obat oral pada tahun 1970-an. Bentuk injeksi mulai tersedia di Eropa sejak awal hingga pertengaha tahun 2000-an dan di Amerika Serikat pada tahun 2014. Testosteron undekanoat merupakan sala satu ester testosteron yang paling banyak digunakan bersama dengan testosteron enantat, testosteron sipionat, dan testosteron propionat. Salah satu keunggulan testosteron undekanoat adalah etersediaannya dalam bentuk obat oral dan durasi ketahanannya yang lebih lama jika diberikan lewat injeksi. Selain dari kegunaan medisnya, testosteron undekanoat juga digunakan sebagai obat peningkat performa. Penggunaan testosteron undekanoat diatur sebagai bukan obat bebas di banyak negara.
Kegunaan medis
Testosteron undekanoat digunakan dalam terapi penyulihan androgen dan secara spesifik hanya diperuntukkan untuk pengobatan hipogonadisme. Testosteron undekanoat dapat diberikan melalui injeksi intramuskular dengan dosis 1.000 mg sekali setiap 12 minggu. Pemberian dalam bentuk oral dilakukan setiap 2-3 kali sehari. Obat ini juga digunakan dalam terapi hormon maskulin bagi pria transgender.
Efek samping
Efek samping dari testosteron undekanoat di antaranya adalah gejala-gejala virilisasi.
Anafilaksis
Formulasi testosteron undekanoat yaitu Reandron 1000 (Nebido di Amerika Serikat) menggunakan minyak jarak dengan benzil benzoat sebagai pelarut dan pengawet dan rute pemberian yaitu injeksi intramuskular. Sebagai eksipien, benzil benzoat pernah dilaporkan menjadi penyebab satu kasus anafilaksis di Australia.Bayer menyertakan laporan tersebut dalam informasinya yang ditujukan untuk tenaga medis serta menyatakan bahwa terdapat potensi reaksi alergi serius terhadap formulasi tersebut.