Verapamil

Verapamil

Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-2-(3,4-Dimetoksifenil)-5-{[2-(3,4-dimetoksifenil)etil]-(metil)amino}-2-prop-2-ilpentananitril
Data klinis
Nama dagang	Bermacam-macam
AHFS/Drugs.com	monograph
Data lisensi	US FDA:link
Kat. kehamilan	C(US)
Status hukum	℞ Preskripsi saja
Rute	Oral, intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	35,1%
Metabolisme	Hati
Waktu paruh	2,8–7,4 jam
Ekskresi	Ginjal: 11%
Pengenal
Nomor CAS	52-53-9 Y
Kode ATC	C08DA01
PubChem	CID 2520
Ligan IUPHAR	2406
DrugBank	DB00661
ChemSpider	2425 Y
UNII	CJ0O37KU29 Y
KEGG	D02356 Y
ChEBI	CHEBI:9948 Y
ChEMBL	CHEMBL6966 Y
Data kimia
Rumus	C27H38N2O4
Massa mol.	454,602 g/mol
InChI InChI=1S/C27H38N2O4/c1-20(2)27(19-28,22-10-12-24(31-5)26(18-22)33-7)14-8-15-29(3)16-13-21-9-11-23(30-4)25(17-21)32-6/h9-12,17-18,20H,8,13-16H2,1-7H3 Y Key:SGTNSNPWRIOYBX-UHFFFAOYSA-N Y

Verapamil adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi, angina, dan takikardia supraventrikular. Verapamil juga dapat digunakan untuk pencegahan migrain dan sakit kepala cluster. Obat ini dapat diminum atau diberikan secara intravena.

Efek samping yang umum terjadi antara lain sakit kepala, tekanan darah rendah, mual, dan konstipasi. Efek samping lainnya dari verapamil yang mungkin terjadi antara lain reaksi alergi dan nyeri otot. Verapamil tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien dengan detak jantung lambat atau gagal jantung. Verapamil diduga akan menyebabkan gangguan pada janin jika diberikan pada pasien yang sedang hamil. Verapamil merupakan obat golongan pemblok kanal kalsium non-dihidropiridin.

Verapamil disetujui oleh FDA pada tahun 1981. Verapamil terdapat pada Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Verapamil tersedia dalam bentuk generik. Biaya pengobatan dengan verapamil di negara berkembang adalah sekitar 1,71-2,70 USD per bulan. Di Amerika Serikat biaya pengobatan dengan verapamil selama sebulan sekitar 25-50 USD. Verapamil tersedia dalam bentuk sediaan lepas diperpanjang.

Indikasi

Verapamil digunakan untuk mengendalikan detak jantung pada pasien yang mengalami takikardia supraventrikular dan digunakan juga untuk pencegahan migrain. Verapamil merupakan antiaritmia kelas-IV, Verapamil lebih efektif untuk mengendalikan detak jatung dibandingkan dengan digoksin. Verapamil tidak termasuk obat lini pertama pada pedoman pengobatan hipertensi JNC-8 yang dibuat oleh JAMA. Namun, verapamil dapat digunakan untuk mengobati hipertensi jika pasien memiliki fibrilasi atrial atau aritmia jenis lain.

Verapamil juga digunakan secara intraarteri untuk mengobati vasospasme serebral. Verapamil digunakan untuk mengobati sakit kepala cluster.

Kontraindikasi

Verapamil dikontraindikasikan untuk digunakan pada pasien dengan gangguan ventrikel kiri berat, hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mmHg), syok kardiogenik, dan pasien yang hipersensitif terhadap verapamil. Verapamil juga dikontraindikasikan pada pasien dengan geletar atrial atau fibrilasi.

Efek samping

Efek samping yang umum terjadi setelah penggunaan Verapamil antara lain konstipasi (7,3%), limbung (3,3%), mual (2,7%), tekanan darah rendah (2,5%), dan sakit kepala 2,2%. Efek samping lain yang jarang terjadi (kurang dari 2% keseluruhan pasien) antara lain edema, gagal jantung kongestif, edema paru, kelelahan, peningkatan transaminase, sesak napas, detak jantung rendah, blok atrioventrikular, dan ruam.

Verelan kapsul pelepasan diperpanjang 300 mg

Sama seperti obat golongan pemblok kanal kalsium lainnya, verapamil diketahui menyebabkan pembesaran gingiva.

Overdosis

Tanda-tanda terjadinya overdosis akut antara lain mual, lemah, denyut jantung lambat, limbung, tekanan darah rendah, dan irama jantung abnormal. Kadar verapamil dan metabolitnya, norverapamil, dalam plasma, serum, atau darah dapat diukur untuk menegakkan diagnosis terjadinya overdosis pada pasien yang dirawat di rumah sakit atau untuk menyelidiki adanya kejadian yang menyebabkan kematian terhadap pasien. Kadar verapamil dalam darah atau plasma biasanya berkisar antara 50-500 μg/l pada pasien yang sedang menjalani terapi dengan verapamil. Namun, kadar dalam darah dapat dapat meningkat menjadi 1–4 mg/l pada pasien overdosis akut dan 5–10 mg/l pada pasien yang meninggal akibat overdosis.

Penggunaan pada hewan

Adhesi intra-abdominal sering terjadi pada kelinci setelah operasi. Verapamil dapat diberikan pada kelinci setelah operasi untuk mencegah hal ini. Efek seperti ini tidak terjadi pada hewan lain seperti kuda pada penelitian yang terpisah.