Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Dutasterid

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Dutasterid
Nama sistematis (IUPAC)
(1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide
Data klinis
Nama dagang Avodart, dll.; Combodart, Duodart (bersama tamsulosin)
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a603001
Kat. kehamilan X(US) Tidak untuk digunakan saat hamil
Status hukum POM (UK) -only (US)
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 60%
Ikatan protein 99%
Metabolisme Hati (CYP3A4)
Waktu paruh 4–5 minggu
Ekskresi Feses: 40% (metabolit)
Urin: 5% (tidak berubah)
Pengenal
Nomor CAS 164656-23-9 YaY
Kode ATC G04CB02
PubChem CID 6918296
Ligan IUPHAR 7457
DrugBank DB01126
ChemSpider 5293502 YaY
UNII O0J6XJN02I YaY
KEGG D03820 YaY
ChEBI CHEBI:521033 YaY
ChEMBL CHEMBL1200969 YaY
Sinonim GG-745; GI-198745; GI-198745X; N-[2,5-Bis(trifluorometil)fenil]-3-okso-4-aza-5α-androst-1-ana-17β-karboksamida
Data kimia
Rumus C27H30F6N2O2 
  • InChI=1S/C27H30F6N2O2/c1-24-11-9-17-15(4-8-21-25(17,2)12-10-22(36)35-21)16(24)6-7-19(24)23(37)34-20-13-14(26(28,29)30)3-5-18(20)27(31,32)33/h3,5,10,12-13,15-17,19,21H,4,6-9,11H2,1-2H3,(H,34,37)(H,35,36)/t15-,16-,17-,19+,21+,24-,25+/m0/s1 YaY
    Key:JWJOTENAMICLJG-QWBYCMEYSA-N YaY

Dutasterid atau dutasterida, dikenal pula dengan nama dagang seperti Avodart, adalah sebuah obat yang utamanya digunakan untuk menangani gejala-gejala pembesaran prostat. Penggunaan dutasterid dapat memakan waktu beberapa bulan sebelum gejala mereda. Dutasterid juga digunakan dalam pengobatan kebotakan akibat androgen serta pada terapi hormon pada wanita transgender. Dutasterid dikonsumi dengan cara diminum.

Efek samping dari dutasterid di antaranya adalah disfungsi seksual serta nyeri pada dan pertumbuhan payudara. Efek samping lainnya adalah meningkatnya risiko beberapa jenis kanker prostat, depresi, dan angioedema. Penggunaan obat ini saat hamil, termasuk oleh pasangan, dapat membahayakan kehamilan dan nyawa. Dutasterid adalah sebuah inhibitor 5α-reduktase sehingga merupakan sebuah jenis antiandrogen. Dutasterid bekerja dengan cara mengurangi produksi hormon dihidrotestosteron dalam tubuh.

Dutasterid dipatenkan pada tahun 1993 oleh GlaxoSmithKline dan disetujui untuk digunakan secara medis pada tahun 2001. Obat ini juga telah tersedia sebagai obat generik.

Kegunaan medis

Pembesaran prostat

Dutasterid digunakan dalam menangani pembesaran atau hiperplasia prostat jinak (benign prostatic hyperplasia, BPH). Indikasi ini merupakan indikasi yang disetujui oleh Food and Drug Administration Amerika Serikat (FDA) dalam penggunaannya di Amerika Serikat.

Kanker prostat

Sebuah ulasan tahun 2010 oleh Cochrane menemukan pengurangan risiko perkembangan kanker prostat sebesar 25–26% menggunakan kemoprofilaksis inhibitor 5α-reduktase. Akan tetapi, terdapat pula penelitian inhibitor 5α-reduktase juga ditemukan dapat meningkatkan risiko perkembangan beberapa jenis kanker prostat yang langka dan ganas sebesar 27% meskipun terdapat pula penelitan yang membantah hal tersebut. Belum ada data yang cukup untuk menentukan apakah penggunaan dutasterid berpengaruh terhadap keseluruhan risiko kematian akibat kanker prostat.

Kebotakan

Dutasterid diindikasikan untuk pengobatan alopesia androgenik di Korea Selaatan dan Jepang pada dosis 0,5 mg per hari. Beberapa penelitian telah menemukan efek dutasterid yang lebih cepat dalam memperbaiki kebotakan pada pria dibandingkan finasterid 2,5 mg per hari. Dutasterid juga telah digunakan secara off-label dalam pengobatan kebotakan pada wanita.

Hirsutisme

Mesikpun belum ada penelitian yang spesifik membahas penggunaan dutasterid dalam penanganan hirsutisme, inhibitor 5α-reduktase lainnya seperti finasterid telah ditemukan efektif dalam menangani hirsutisme pada wanita. Dutasterid dapat lebih efektif dalam penggunaan seperti itu karena efek inhibisinya yang lebih menyeluruh dibandingkan finsterid.

Terapi hormon transgender

Dutasterid terkadang juga digunakan dalam terapi hormon feminin bagi wanita transgender dalam kombinasi dengan estrogen dan/atau antiandrogen lainnya seperti spironolakton. Dutasterid dapat bermanfaat dalam mengurangi kebotakan bagi orang yang tidak cocok dengan spironolakton.

Kontraindikasi

Wanita yang berencana atau sedang hamil tidak diperbolehkan menggunakan obat ini. Dutasterid dapat menyebabkan kelainan terutama genitalia ambigu atau maskulinisasi yang rendah pada janin laki-laki. Hal ini disebabkan karena efek antiandrogenik yang ada pada dutasterid yang dapat menyebabkan kekurangan 5α-reduktase. Orang yang sedang menggunakan dutasterid juga sebaiknya tidak mendonorkan darahnya untuk mencegah kecacatan janin jika resipien darahnya adalah wanita hamil. Setelah berhenti menggunakan dutasterid, orang tersebut perlu menunggu paling tidak 6 bulan sebelum dapat mendonorkan darah karena waktu paruh biologis dari dutasterid yang panjang. Orang yang diketahui memiliki hipersensitivitas terhadap dutasterid sebaiknya tidak memakai obat ini.

Efek samping

Penelitia menunjukkan bahwa dutasterid memiliki efek samping minimal baik pada pria maupun wanita. Efek samping yang ada di antaranya adalah sakit kepala dan gangguan pencernaan. Terdapat pula beberapa kasus yang melaporkan perubahan pada haid, jerawat, dan rasa pusing. Terdapat risiko kecil munculnya ginekomastia (perkembangan payudara) apada pria. Risiko ginekomastia dari inhibitor 5α-reduktase secara umum adalah sekitar 2,8%.

FDA telah mengeluarkan peringatan mengenai peningkatan risiko kanker prostat ganas dari penggunaan dutasterida. Meskipun belum terdapat penelitian konklusif mengenai hal tersebut, efek dutasterida yang dapat mengurangi tumor prostat jinak juga dapat menutupi deteksi dini terhadap kanker prostat. Hal ini menjadi sulit bagi pasien yang mengambil dutasterid karena ia memiliki hiperplasia prostat karena dapat menunda diagnosis jika ia ditemukan juga memiliki kanker prostat.

Disfungsi seksual seperti disfungsi ereksi, menurunnya libido serta jumlah semen yang rendah terjadi pada sekitar 3,4 hingga 15,8% pria yang menggunakan finasterid atau dutasterid. Hal ini dapat berpengaruh terhadap kualitas hidup yang pada gilirannya dapat mengganggu kesehatan jiwa serta hubungan sosial. Penelitian lainnya menemukan bahwa efek disfungsi seksual tersebut dapat tetap ada ketika pasien telah berhenti menggunakan finasterid dan dutasterid.

Beberapa penelitian kecil menemukan adanya hubungan inhibitor 5α-reduktase dengan depresi. Kebanyakan penelitian lain tidak menemukan hubungan tersebut. Teradapat pula penelitian yang melaporkan depresi yang masih berlanjut lama setelah pemakaian dutasterid dihentikan.

Overdosis

Tidak ada antidot spesifik untuk overdosis dutasterid. Dutasterid telah digunakan dalam studi klinis pada dosis higga 40 mg per hari selama seminggu dan 5 mg per hari selama 6 bulan tanpa memunculkan kekhawatiran serius atau efek samping lainnya.

Pranala luar


Новое сообщение